首关消除，也称为 首关代谢或 首关效应，是指 药物在进入体循环前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活代谢一部分，导致进入体循环的实际药量减少的现象。这一过程主要发生在口服药物中，因为药物需要经过消化道进入肝脏。
首关消除明显的药物应避免口服给药，因为口服药物的有效成分在进入血液循环时已经减少了。为了减少首关消除的影响，可以采用舌下及直肠给药，因为这些给药途径不经过肝门静脉，吸收较迅速。
首关消除是药物代谢动力学中的一个重要概念，它会影响药物在体内的浓度和疗效。由于首关消除的存在，口服药物的有效成分在进入血液循环时已经减少了，所以需要考虑其生物利用度，即实际进入血液循环的药物比例。
例如，利多卡因口服无效，因为其在首次通过肝脏时就被代谢掉了，而采用静脉注射则可以直接进入血液循环，避免首关消除。硝酸甘油舌下给药可迅速发挥抗心绞痛作用，也是因为舌下给药不经过肝脏代谢。
总结：
首关消除是药物在进入体循环前在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活代谢的现象。
口服药物的有效成分在进入血液循环前会减少，影响药物浓度和疗效。
舌下和直肠给药可避免或部分避免首关消除，提高药物的生物利用度。